文章基本信息

标题：Ivermectina: é preciso pensar fora da caixa para reposicioná-la
其他标题：Ivermectin: is necessary to think outside the box to reposition it
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作者：Thais Cruz Ramalho ; Rayran Walter Ramos de Sousa ; Duanne Mendes Gomes 等
期刊名称：Research, Society and Development
电子版ISSN：2525-3409
出版年度：2020
卷号：9
期号：11
页码：1-23
DOI：10.33448/rsd-v9i11.10611
出版社：Grupo de Pesquisa Metodologias em Ensino e Aprendizagem em Ciências
摘要：A ivermectina (IVM) é um fármaco derivado da avermectina B1 de alta permeabilidade e baixa solubilidade. É utilizado como antiparasitário de amplo espectro e estudos revelam promissoras atividades antiviral e anti-inflamatória. Além disso, formulações e sistemas de liberação têm sido aplicados para otimizar a solubilidade e biodisponibilidade do fármaco. Desse modo, pretende-se destacar o desenvolvimento de novas formulações e sistemas de liberação contendo a IVM tendo em vista não só os benefícios tecnológicos, mas também os proveitos de efetividade diante de distúrbios distintos para os quais o fármaco não foi originalmente aplicado. Os sistemas de liberação têm sido aplicados para otimizar a solubilidade e biodisponibilidade da IVM, reduzir sua citotoxicidade e aumentar o efeito terapêutico em doses menores. Nesse sentido, a literatura revela distintas formulações e sistemas de liberação contendo IVM que visam melhorar suas propriedades físico-químicas, tais como micropartículas, microesferas, lipossomas, microemulsões, gel de formação in situ, formulações de liberação controlada e prolongada, dispersão sólida e micelas mistas. Como potencial agente antiviral, este fármaco inibe a replicação de cepas virais e reduz níveis séricos de proteína viral em estudos in vitro e in vivo; quando incorporada em lipossomas, a eficácia foi elevada e toxicidade reduzida. A IVM demonstrou potencial para aplicação em distúrbios dermatológicos devido a atividade anti-inflamatória, destacando o reposicionamento bem sucedido para o tratamento de rosácea papulopustular. Portanto, reposicionar fármacos mais antigos para tratar doenças comuns ou raras, bem como diante de uma urgente necessidade, torna-se uma ferramenta atraente no âmbito da pesquisa e desenvolvimento de medicamentos.
其他摘要：Ivermectin (IVM) is a drug derived from avermectin B1 with high permeability and low solubility. It is used as a broad spectrum antiparasitic and studies reveal promising antiviral and anti-inflammatory activities. In addition, formulations and delivery systems have been applied to optimize the solubility and bioavailability of the drug. Thus, it is intended to highlight the development of new formulations and delivery systems containing IVM in view of not only the technological benefits, but also the benefits of effectiveness in the face of distinct disorders for which the drug was not originally applied. The delivery systems have been applied to optimize the solubility and bioavailability of IVM, reduce its cytotoxicity and increase the therapeutic effect in smaller doses. In this sense, the literature reveals different formulations and delivery systems containing IVM that aim to improve their physical-chemical properties, such as microparticles, microspheres, liposomes, microemulsions, in situ formation gel, controlled and prolonged release formulations, solid dispersion and micelles mixed. As a potential antiviral agent, this drug inhibits the replication of viral strains and reduces serum levels of viral protein in in vitro and in vivo studies; when incorporated into liposomes, efficacy was high and toxicity reduced. IVM has shown potential for application in dermatological disorders due to anti-inflammatory activity, highlighting the successful repositioning for the treatment of papulopustular rosacea. Therefore, repositioning older drugs to treat common or rare diseases, as well as in the face of an urgent need, becomes an attractive tool in the scope of drug research and development.
关键词：Ivermectin; Antiparasitic; Antiviral; Anti-inflammatory; Repositioning of Medicines.
其他关键词：Ivermectin; Antiparasitic; Antiviral; Anti-inflammatory; Repositioning of Medicines.