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标题：Aspidosperma excelsum and its pharmacological potential: in silico studies of pharmacokinetic prediction, toxicological and biological activity
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作者：Juliana Correa-Barbosa ; Milena Cristina Martins da Silva ; Sandro Percário 等
期刊名称：Research, Society and Development
电子版ISSN：2525-3409
出版年度：2020
卷号：9
期号：10
页码：1-27
DOI：10.33448/rsd-v9i10.8635
出版社：Grupo de Pesquisa Metodologias em Ensino e Aprendizagem em Ciências
摘要：A partir de estudos etnobotânicos, selecionou-se a espécie Aspidosperma excelsum, que apresenta maior alegação de uso popular no tratamento de malária e doenças febris. Esta espécie é rica em metabólitos secundários, dentre eles os alcaloides e por isso, o objetivo do presente estudo foi avaliar o potencial farmacocinético, toxicológico e atividade biológica de alcaloides isolados de Aspidosperma excelsum por estudos in silico. Todas as substâncias já isoladas desta espécie foram submetidas a estudos preditivos de atividade biológica, toxicológica e farmacocinética. Estudos preditivos de atividades biológicas não atribuíram esta atividade antimalárica às substâncias puras. Porém, outras atividades foram encontradas, tais como: ação no sistema nervoso central e antineoplásico. Em termos farmacocinéticos, muitas substâncias mostraram ação inibitória sobre o citocromo P450 (CYP). Além de muitas reações adversas, destacando-se ações sobre o SNC. Quanto à toxicidade, vários alcaloides, por serem substâncias nitrogenadas, apresentaram atividade mutagênica ou genotóxica. Assim, demonstra-se o potencial desta espécie para atividades biológicas ainda não estudadas, bem como a importância da investigação de suas propriedades farmacocinéticas e toxicológicas, justificando a realização do presente estudo.
其他摘要：Based on ethnobotanical studies, the Aspidosperma excelsum was selected due to its highest claim of popular use for malaria and febrile diseases treatments. This species is rich in secondary metabolites as alkaloids and therefore, the aim of this study was to evaluate the pharmacokinetic, toxicological and biological activity of alkaloids isolated from Aspidosperma excelsum by in silico studies. All substances already isolated from this species were submitted to predictive studies of biological, toxicological and pharmacokinetic activities. Predictive studies of biological activities did not attribute the antimalarial activity to pure substances. However, other activities were found, such as: action on central nervous system and antineoplastic activity. In pharmacokinetic terms, many substances showed an inhibitory action on cytochrome P450 (CYP) and many adverse reactions, highlighting actions on the CNS. Also, several alkaloids, being nitrogenous substances, presented mutagenic or genotoxic activities. Thus, it is demonstrated the species potential for biological activities not yet studied, as well as the importance of investigating its pharmacokinetic and toxicological properties, justifying the accomplishment of the present study.
关键词：Medicinal plants; Prediction; Malaria; Alkaloids.